产品详请
产地 | 湖北 |
品牌 | 国产 |
用途 | 工业大生产 |
英文名称 | 11-(1-Methylpiperidin-4-ylidene)-6,11-dihydro-5H-benzo[d]iMidazo[1,2-a]azepine |
CAS编号 | 147083-36-1 |
别名 | 阿卡他定中间体;阿卡他定中间体2 |
纯度 | 99% |
规格 | 25千克/桶 |
分子式 | 阿卡他定中间体 |
阿卡他定中间体
中文名:阿卡他定中间体
CAS:147083-36-1
中文别名:阿卡他定中间体;阿卡他定中间体2
英文名:11-(1-Methylpiperidin-4-ylidene)-6,11-dihydro-5H-benzo[d]iMidazo[1,2-a]azepine
性质:阿卡他定中间体的化学性质请参考化学百科全书相关介绍
用途:阿卡他定阿卡他定(alcaftadine)是由著名眼科药物公司爱力根(Allergan)开发的一种用于预防过敏性结膜炎患者眼痒的药物,2010年7月28日获得FDA上市批准,商品名为Lastacaft。该药为滴眼液,用于2岁以上人群过敏性结膜炎相关性眼部瘙痒的治疗。阿卡他定属组胺H1-受体拮抗剂和肥大细胞稳定剂,经抑制肥大细胞释放组胺并阻止组胺作用,从而减轻过敏反应。此外,阿卡他定还有降低趋药性、抑制嗜曙红细胞活性作用。Vistakon制药公司使Lastacaft成功上市,这是继ISTA制药公司开发的苯磺酸贝他斯(Bepreve)之后又一个用于治疗过敏性结膜炎相关性眼瘙痒的药物,它们必将为眼部疾病的患者带来巨大益处,其应用前景十分广泛。
产品类别:医药中间体
依鲁替尼
中文名:依鲁替尼
CAS:936563-96-1
中文别名:依鲁替尼(PCI-32765);IBRUTINIB(PCI-32765);PCI32765;1-[(3R)-3-[4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-1-基]-1-哌啶基]-2-丙烯-1-酮;IBRUTINIB;伊鲁替尼;伊布鲁替尼;依鲁替尼;伊布替尼
英文名:Ibrutinib
性质:密度;1.34
用途:布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂依鲁替尼是布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,用于治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)和套细胞淋巴瘤(MCL)。MCL和CLL均属于B细胞非霍奇金淋巴瘤,具有难治愈性和易复发性,常用的化学免疫疗法不具备靶向性,常发生3或4级不良反应。依鲁替尼可与B淋巴细胞形成、分化、信息传递和生存所必需的BTK靶向性结合,不可逆地抑制BTK的活性,有效抑制肿瘤细胞的增殖和存活;且口服后吸收迅速,1~2h达最*大血药浓度,不良反应属于1或2级,将成为治疗CLL和MCL的新选择。2013年11月13日,美国食品药品管理局(FDA)加速批准了Pharmacyclics公司和美国强生的Imbruvica(通用名:Ibrutinib,依鲁替尼)上市,用于治疗一种罕见的侵袭性血癌——套细胞淋巴瘤(MCL)。依鲁替尼(Ibrutinib)是一种口服的布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂类首创新药,于2013年2月被FDA授予突破性治疗药物资格,并分别于2013年11月13日和2014年2月12日批准为MCL和CLL的治疗药物。该药通过与靶蛋白Btk活性位点半胱氨酸残基(Cys-481)选择性地共价结合,不可逆性地抑制BTK,从而有效地阻止肿瘤从B细胞迁移到适应于肿瘤生长环境的淋巴组织。晓楠编辑整理。慢性淋巴细胞白血病(CLL)和套细胞淋巴瘤(MCL)慢性淋巴细胞白血病(chroniclymphocyticleukemia,CLL)是因形态成熟的淋巴细胞不能够正常凋亡,反而在淋巴组织中克隆性增殖而引发的一种慢性血液系统恶性肿瘤。CLL有一定的家族遗传性,属于B细胞非霍奇金淋巴瘤(non-Hodgkin’slymphoma,NHL)中较常见的一种。套细胞淋巴瘤(mantlecelllymphoma,MCL)是一种罕见的B细胞NHL,约占全部NHL的5%~10%,兼具恶性淋巴瘤的难治愈性及侵袭性。MCL不易诊断,约85%的患者确诊时已处于Ⅲ~Ⅳ期;且易复发,是远期生存率最*低的亚型淋巴瘤。临床上常表现为高热乏力、脾脏和淋巴结肿大、胃肠道累及和对神经系统的浸润。目前CLL的一线治疗方案是FCR方案,即氟达拉滨(F)、环磷酰胺(C)和利妥昔单抗(R)三者联合治疗的方案,该方案有一定疗效,但无疾病进展生存率为38%,3或4级不良反应时有发生。MCL常选用蒽环类或含大剂量阿糖胞苷的药物,然而对常规化疗药大多不敏感,虽然已有较多药物用于治疗,但患者的总生存期并没有明显延长[5];尽管也采用药物与单抗联合化疗的方案治疗MCL,但毒性较大,感染发生率约为14%,3~4级不良反应发生率高达87%。因此,可行的治疗方案和高效安全的药物有待推出。
产品类别:医药中间体
匹莫范色林
中文名:匹莫范色林
CAS:706779-91-1
中文别名:PIMAVANSERIN(治疗帕金森氏症);1-(4-氟苄基)-3-(4-异丁氧基苄基)-1-(1-甲基哌啶-4-基)脲;匹莫范色林;匹莫范色林杂质;哌马色林/1-(4-氟苄基)-3-(4-异丁氧基苄基)-1-(1-甲基哌啶-4-基)脲;匹莫范色林杂质B;匹莫范色林PRM;匹莫范色林(治疗帕金森氏症)
英文名:Pimavanserin
性质:CAS 数据库 706779-91-1(CAS DataBase Reference)
用途:帕金森治疗药物匹莫范色林是由美国阿卡迪亚制药公司研发的一种新型口服帕金森精神病治疗药物,商品名Pimavanserin,2014年9月3日获美国食品药品监督管理局(FDA)授予突破性疗法认证。突破性疗法认证是由FDA创建的,旨在加速开发及审查治疗严重的或威胁生命的疾病的新药。目前全世界帕金森氏病患者约七百万到一千万,中国就有260万,居世界第一,每年还要增加10万新发病患者。50%以上的帕金森氏病患者曾有过精神症状(PDP)。这些精神症状主要表现为幻觉和妄想,给帕金森氏病患者的治疗和护理带来更大挑战。多巴胺是帕金森病治疗的主要靶目标,由于大多数抗精神病药物会阻断大脑中多巴胺导致帕金森患者的运动功能障碍恶化,目前不适用于该类患者。帕金森病精神症是帕金森病患者进入老年看护公寓的一个主要原因,帕金森病精神症现在除了低剂量氯氮平(clozapine,Clozaril)之外没有批准其他药物,所以一旦批准是应该能显著改善标准疗法。因为氯氮平有严重的安全隐患,可导致危险的白细胞数量下降,另外氯氮平有嗜睡副作用。匹莫范色林(Pimavanserin)是一种新型非多巴胺神经递质类一线抗精神症状药物,作用靶点为血清素5-羟色胺2A受体(5-HT2A),它可以选择性性阻断5-HT(5-羟色胺)2A受体而不影响多巴胺的作用,其通常用法为每日一次口服治疗。有证据显示该药在治疗帕金森病精神异常方面有效且耐受性好,并且它不会阻断多巴胺受体,因此不会导致帕金森病症状恶化。一项持续6周的随机双盲安慰剂对照试验纳入了199名患者,评估了匹莫范色林的安全性和有效性。匹莫范色林组患者在评估阳性症状的帕金森病适应性量表的平均得分下降了5.79分,安慰剂组平均得分降低2.73分,两者差异有统计学意义(P=0.001)。此外,匹莫范色林组在临床总体印象量表和护理者负担量表中也有更大的改善。匹莫范色林耐受性良好,不会加重运动症状。研究的次要终点指标为患者的运动耐受性,它是经由帕金森病统一评分量表(UPDRS)的第2和第3部分评估而得出的。在此方面,匹莫范色林治疗使患者获得了显著的治疗获益。而在临床总体印象量表改善评分方面,匹莫范色林组患者也有明显提高。在一些探索性检测指标方面,匹莫范色林治疗组患者也有显著改善,如夜间睡眠时间、日间觉醒时间以及护理总费用等。治疗过程中,最常见的不良反应事件为尿路感染(安慰剂组11.7%,匹莫范色林组13.5%)和跌倒(安慰剂组8.5%,匹莫范色林组10.6%),但其绝大部分为轻中度不良反应。不仅如此,在完成全部试验且治疗获益的患者中,90%被选择参加了进一步的匹莫范色林延伸研究。
产品类别:医药中间体
大力推广品种:
2-(4-氟苯基)-5-[(5-碘-2-甲基苯基)甲基]噻吩 CAS:898566-17-1
8-溴-3-甲基-3,7-二氢-嘌呤-2,6-二酮 CAS:93703-24-3
伊索克酸甲酯 CAS:55689-64-0
3-(4-氯代丁基)-5-氰基吲哚 CAS:143612-79-7
5-(哌嗪-1-基)苯并呋喃-2-甲酰胺 CAS:183288-46-2
4-吗啉甲酰胺-N-(2-氨基乙基)草酸盐(兰地洛尔) CAS:947674-94-4
3-碘吡唑-4-甲酸乙酯 CAS:827316-43-8
利拉利汀 CAS:668270-12-0
磷酸二叔丁酯钾盐 CAS:33494-80-3
中文名:阿卡他定中间体
CAS:147083-36-1
中文别名:阿卡他定中间体;阿卡他定中间体2
英文名:11-(1-Methylpiperidin-4-ylidene)-6,11-dihydro-5H-benzo[d]iMidazo[1,2-a]azepine
性质:阿卡他定中间体的化学性质请参考化学百科全书相关介绍
用途:阿卡他定阿卡他定(alcaftadine)是由著名眼科药物公司爱力根(Allergan)开发的一种用于预防过敏性结膜炎患者眼痒的药物,2010年7月28日获得FDA上市批准,商品名为Lastacaft。该药为滴眼液,用于2岁以上人群过敏性结膜炎相关性眼部瘙痒的治疗。阿卡他定属组胺H1-受体拮抗剂和肥大细胞稳定剂,经抑制肥大细胞释放组胺并阻止组胺作用,从而减轻过敏反应。此外,阿卡他定还有降低趋药性、抑制嗜曙红细胞活性作用。Vistakon制药公司使Lastacaft成功上市,这是继ISTA制药公司开发的苯磺酸贝他斯(Bepreve)之后又一个用于治疗过敏性结膜炎相关性眼瘙痒的药物,它们必将为眼部疾病的患者带来巨大益处,其应用前景十分广泛。
产品类别:医药中间体
依鲁替尼
中文名:依鲁替尼
CAS:936563-96-1
中文别名:依鲁替尼(PCI-32765);IBRUTINIB(PCI-32765);PCI32765;1-[(3R)-3-[4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-1-基]-1-哌啶基]-2-丙烯-1-酮;IBRUTINIB;伊鲁替尼;伊布鲁替尼;依鲁替尼;伊布替尼
英文名:Ibrutinib
性质:密度;1.34
用途:布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂依鲁替尼是布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,用于治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)和套细胞淋巴瘤(MCL)。MCL和CLL均属于B细胞非霍奇金淋巴瘤,具有难治愈性和易复发性,常用的化学免疫疗法不具备靶向性,常发生3或4级不良反应。依鲁替尼可与B淋巴细胞形成、分化、信息传递和生存所必需的BTK靶向性结合,不可逆地抑制BTK的活性,有效抑制肿瘤细胞的增殖和存活;且口服后吸收迅速,1~2h达最*大血药浓度,不良反应属于1或2级,将成为治疗CLL和MCL的新选择。2013年11月13日,美国食品药品管理局(FDA)加速批准了Pharmacyclics公司和美国强生的Imbruvica(通用名:Ibrutinib,依鲁替尼)上市,用于治疗一种罕见的侵袭性血癌——套细胞淋巴瘤(MCL)。依鲁替尼(Ibrutinib)是一种口服的布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂类首创新药,于2013年2月被FDA授予突破性治疗药物资格,并分别于2013年11月13日和2014年2月12日批准为MCL和CLL的治疗药物。该药通过与靶蛋白Btk活性位点半胱氨酸残基(Cys-481)选择性地共价结合,不可逆性地抑制BTK,从而有效地阻止肿瘤从B细胞迁移到适应于肿瘤生长环境的淋巴组织。晓楠编辑整理。慢性淋巴细胞白血病(CLL)和套细胞淋巴瘤(MCL)慢性淋巴细胞白血病(chroniclymphocyticleukemia,CLL)是因形态成熟的淋巴细胞不能够正常凋亡,反而在淋巴组织中克隆性增殖而引发的一种慢性血液系统恶性肿瘤。CLL有一定的家族遗传性,属于B细胞非霍奇金淋巴瘤(non-Hodgkin’slymphoma,NHL)中较常见的一种。套细胞淋巴瘤(mantlecelllymphoma,MCL)是一种罕见的B细胞NHL,约占全部NHL的5%~10%,兼具恶性淋巴瘤的难治愈性及侵袭性。MCL不易诊断,约85%的患者确诊时已处于Ⅲ~Ⅳ期;且易复发,是远期生存率最*低的亚型淋巴瘤。临床上常表现为高热乏力、脾脏和淋巴结肿大、胃肠道累及和对神经系统的浸润。目前CLL的一线治疗方案是FCR方案,即氟达拉滨(F)、环磷酰胺(C)和利妥昔单抗(R)三者联合治疗的方案,该方案有一定疗效,但无疾病进展生存率为38%,3或4级不良反应时有发生。MCL常选用蒽环类或含大剂量阿糖胞苷的药物,然而对常规化疗药大多不敏感,虽然已有较多药物用于治疗,但患者的总生存期并没有明显延长[5];尽管也采用药物与单抗联合化疗的方案治疗MCL,但毒性较大,感染发生率约为14%,3~4级不良反应发生率高达87%。因此,可行的治疗方案和高效安全的药物有待推出。
产品类别:医药中间体
匹莫范色林
中文名:匹莫范色林
CAS:706779-91-1
中文别名:PIMAVANSERIN(治疗帕金森氏症);1-(4-氟苄基)-3-(4-异丁氧基苄基)-1-(1-甲基哌啶-4-基)脲;匹莫范色林;匹莫范色林杂质;哌马色林/1-(4-氟苄基)-3-(4-异丁氧基苄基)-1-(1-甲基哌啶-4-基)脲;匹莫范色林杂质B;匹莫范色林PRM;匹莫范色林(治疗帕金森氏症)
英文名:Pimavanserin
性质:CAS 数据库 706779-91-1(CAS DataBase Reference)
用途:帕金森治疗药物匹莫范色林是由美国阿卡迪亚制药公司研发的一种新型口服帕金森精神病治疗药物,商品名Pimavanserin,2014年9月3日获美国食品药品监督管理局(FDA)授予突破性疗法认证。突破性疗法认证是由FDA创建的,旨在加速开发及审查治疗严重的或威胁生命的疾病的新药。目前全世界帕金森氏病患者约七百万到一千万,中国就有260万,居世界第一,每年还要增加10万新发病患者。50%以上的帕金森氏病患者曾有过精神症状(PDP)。这些精神症状主要表现为幻觉和妄想,给帕金森氏病患者的治疗和护理带来更大挑战。多巴胺是帕金森病治疗的主要靶目标,由于大多数抗精神病药物会阻断大脑中多巴胺导致帕金森患者的运动功能障碍恶化,目前不适用于该类患者。帕金森病精神症是帕金森病患者进入老年看护公寓的一个主要原因,帕金森病精神症现在除了低剂量氯氮平(clozapine,Clozaril)之外没有批准其他药物,所以一旦批准是应该能显著改善标准疗法。因为氯氮平有严重的安全隐患,可导致危险的白细胞数量下降,另外氯氮平有嗜睡副作用。匹莫范色林(Pimavanserin)是一种新型非多巴胺神经递质类一线抗精神症状药物,作用靶点为血清素5-羟色胺2A受体(5-HT2A),它可以选择性性阻断5-HT(5-羟色胺)2A受体而不影响多巴胺的作用,其通常用法为每日一次口服治疗。有证据显示该药在治疗帕金森病精神异常方面有效且耐受性好,并且它不会阻断多巴胺受体,因此不会导致帕金森病症状恶化。一项持续6周的随机双盲安慰剂对照试验纳入了199名患者,评估了匹莫范色林的安全性和有效性。匹莫范色林组患者在评估阳性症状的帕金森病适应性量表的平均得分下降了5.79分,安慰剂组平均得分降低2.73分,两者差异有统计学意义(P=0.001)。此外,匹莫范色林组在临床总体印象量表和护理者负担量表中也有更大的改善。匹莫范色林耐受性良好,不会加重运动症状。研究的次要终点指标为患者的运动耐受性,它是经由帕金森病统一评分量表(UPDRS)的第2和第3部分评估而得出的。在此方面,匹莫范色林治疗使患者获得了显著的治疗获益。而在临床总体印象量表改善评分方面,匹莫范色林组患者也有明显提高。在一些探索性检测指标方面,匹莫范色林治疗组患者也有显著改善,如夜间睡眠时间、日间觉醒时间以及护理总费用等。治疗过程中,最常见的不良反应事件为尿路感染(安慰剂组11.7%,匹莫范色林组13.5%)和跌倒(安慰剂组8.5%,匹莫范色林组10.6%),但其绝大部分为轻中度不良反应。不仅如此,在完成全部试验且治疗获益的患者中,90%被选择参加了进一步的匹莫范色林延伸研究。
产品类别:医药中间体
大力推广品种:
2-(4-氟苯基)-5-[(5-碘-2-甲基苯基)甲基]噻吩 CAS:898566-17-1
8-溴-3-甲基-3,7-二氢-嘌呤-2,6-二酮 CAS:93703-24-3
伊索克酸甲酯 CAS:55689-64-0
3-(4-氯代丁基)-5-氰基吲哚 CAS:143612-79-7
5-(哌嗪-1-基)苯并呋喃-2-甲酰胺 CAS:183288-46-2
4-吗啉甲酰胺-N-(2-氨基乙基)草酸盐(兰地洛尔) CAS:947674-94-4
3-碘吡唑-4-甲酸乙酯 CAS:827316-43-8
利拉利汀 CAS:668270-12-0
磷酸二叔丁酯钾盐 CAS:33494-80-3
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