(R)-3-氨基 (334618-23-4)
- 品牌:国产
- 产地:湖北
- cas:334618-23-4
- 价格: ¥7/千克
- 发布日期: 2019-09-26
- 更新日期: 2024-05-15
产品详请
产地 | 湖北 |
品牌 | 国产 |
用途 | 工业大生产 |
英文名称 | (R)-3-Piperidinamine dihydrochloride |
CAS编号 | 334618-23-4 |
别名 | R-3-氨基哌啶双盐酸盐;(R)-3-氨基哌啶二盐酸盐;R构型的3-氨基哌啶盐酸盐;(R)-(-)-3-氨基哌啶二盐酸盐,98%;3-氨基哌啶盐酸盐(订作1个月);-3-氨基哌啶二盐酸盐;-3-氨基哌啶双盐酸盐;利拉列汀中间体 |
纯度 | 99% |
规格 | 25千克/桶 |
分子式 | (R)-3-氨基哌啶二盐酸盐 |
(R)-3-氨基哌啶二盐酸盐
中文名:(R)-3-氨基哌啶二盐酸盐
CAS:334618-23-4
中文别名:R-3-氨基哌啶双盐酸盐;(R)-3-氨基哌啶二盐酸盐;R构型的3-氨基哌啶盐酸盐;(R)-(-)-3-氨基哌啶二盐酸盐,98%;3-氨基哌啶盐酸盐(订作1个月);-3-氨基哌啶二盐酸盐;-3-氨基哌啶双盐酸盐;利拉列汀中间体
英文名:(R)-3-Piperidinamine dihydrochloride
性质:(R)-3-氨基哌啶二盐酸盐的化学性质请参考维基百科相关介绍
用途:概述(R)-3-氨基哌啶双盐酸盐作为一手性化合物,是重要的化工及医药药物合成中间体,在化工及医药界有着重要的应用,是新型精细化工,低毒农药,高附加值医药以及化学助剂的重要中间体,医药界主要用来合成二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂,如曲格列汀,阿格列汀等糖尿病药物,市场需求量大,具有一定的研究意义。合成工艺(R)-3-氨基哌啶双盐酸盐主要有以下几种合成方法:1、以3-氨基吡啶为起始原料,经催化氢化还原得到外消旋的3-氨基哌啶,然后用手性试剂拆分,得到(R)-3-氨基哌啶,此方法收率较低,且在催化还原3-氨基吡啶时需要高压釜和价格昂贵的催化剂,实际操作中比较困难;2、以D-鸟氨酸盐酸盐为起始原料,在-78-45℃之间与二氯亚砜反应,再通过强碱性阴离子交换树脂得到(R)-3-氨基哌啶-2-酮粗品,纯化后通过LiAlH4还原成(R)-3-氨基哌啶,最*后成盐酸盐,此方法以手性原料鸟氨酸为起始原料,合成过程中会出现外消旋现象,同时鸟氨酸的价格昂贵,反应在深低温(-78℃)条件下进行,操作性较差,同时用到了容易爆炸的四氢铝锂,增加了操作成本;3、以烟酰胺为原料通过催化氢化还原,Boc保护,Hofman降解,手性拆分,脱保护成盐酸盐,此步反应条件较前几个路线较为温和,虽然在烟酰胺的催化氢化时条件较为苛刻,但是有很大的改进空间;4、以外消旋的3-哌啶甲酰胺为原料,通过细菌(Cupriavidussp.KNK-J915)将(S)-3-哌啶甲酰胺分解,得到(R)-3-哌啶甲酰胺,然后氨基的Boc保护,Hofman降解,脱保护成盐酸盐,此方法较为新颖,通过细菌(Cupriavidussp.KNK-J915)将S构型的异构体作为碳源分解而得到相反构型的R型异构体,但是细菌分解的分离工艺要求很高,操作成本大,目前暂时难以实现工业大规模生产;;
产品类别:医药中间体
卡格列净
中文名:卡格列净
CAS:32384-65-9
中文别名:2,3,4,6-四-O-三甲基硅基-D-葡萄糖酸内酯;2,3,4,6-四-O-三甲基硅基-D-葡萄糖酸内酯(坎格列净葡萄糖侧链);2,3,4,6-四-O-三甲基硅烷基-D-吡喃葡萄糖酸-1,5-内酯;卡格列净中间体KG-2;2,3,4,6-四-O-三甲基硅基-D-葡萄糖酸内酯(卡格列净中间体);2,3,4,6-四-O-三甲基硅基-D-葡萄糖酸内酯(达格列净中间体1);2,3,4,6-四-O-三甲基硅-D-吡喃葡萄糖酸-1,5-内酯;2,3,4,6-四-O-三甲基硅基-D-葡萄糖酸内酯95%
英文名:(3R,4S,5R,6R)-3,4,5-tris(triMethylsilyloxy)-6-((triMethylsilyloxy)Methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-one
性质:沸点;417℃ 密度;0.97 闪点;171℃
用途:原料药中间体
产品类别:医药中间体
富马酸沃诺拉赞(TAK-438,Vonoprazanfumarate)
中文名:富马酸沃诺拉赞(TAK-438,Vonoprazanfumarate)
CAS:1260141-27-2
中文别名:氟呐普拉赞;5-(2-氟苯基)-N-甲基-1-(3-吡啶基磺酰基)-1H-吡咯-3-甲胺富马酸盐(1:1);富马酸沃诺拉赞;氟呐普拉赞原料药;5-(2-氟苯基)-N-甲基-1-(3-吡啶基磺酰基)-1H-吡咯-3-甲胺富马酸盐TAK-438;富马酸沃诺普啶;沃诺拉赞富马酸盐;TAK-438工艺,中间体及其杂质
英文名:TAK-438
性质:富马酸沃诺拉赞(TAK-438,Vonoprazanfumarate)的化学性质请参考搜狗百科相关介绍
用途:抗胃酸药物富马酸沃诺拉赞(TAK-438,Vonoprazanfumarate)是武田制药与大冢制药合作推出的一种新型口服的抗胃酸药物。【注册分类】化药3.1类【适应症】用于糜烂性食管炎、胃溃疡、十二指肠溃疡的治疗。2014年2月28日武田制药向日本劳动卫生福利部(MHLW)提交了vonoprazan(TAK-438)的新药申请(NDA),此次新药申请的提交是基于III期临床试验的良好数据。武田制药在日本已开展了数个III期临床试验,旨在调查TAK-438用于糜烂性食管炎、胃溃疡、十二指肠溃疡、幽门螺杆菌根除适应证的疗效。在临床试验中,相比目前当道的质子泵抑制剂(PPIs),由于沃诺拉赞(TAK-438)不存在CYP2C19代谢,所以在临床试验中表现出较好的疗效:治疗胃溃疡/十二指肠溃疡、反流性食管炎、根除幽门螺杆等疗效均优于兰索拉唑,同时具有良好的耐受性和安全性。2014年12月26日富马酸沃诺拉赞(TAK-438,Vonoprazanfumarate)在日本获批上市(商品名为Takecab),用于酸相关疾病的治疗。与传统的不可逆质子泵抑制剂(如奥美拉唑、埃索美拉唑等)相比,富马酸沃诺拉赞(Takecab)具有以下优点:①起效迅速,第*1天给药就会达到最*大的抑酸效果;②口服给药,不受胃酸破坏影响,毋需做成肠溶给药形式;③对夜间酸突破现象有一定的改善做用。药理作用富马酸沃诺拉赞(TAK-438)属于钾离子(K+)竞争性酸阻滞剂(P-CAB),是一种可逆性质子泵抑制剂,本品进入人体后,在胃壁细胞泌酸的最*后步骤,通过抑制K+与H+-K+-ATP酶(质子泵)的结合,终止胃酸的分泌,达到抑酸效果,本品具有强劲、持久的抑制胃酸分泌作用。目前,在日本,质子泵抑制剂(PPIs)已被广泛处方用于酸相关疾病的一线治疗。但PPI并不总是能够提供足够的疗效,同时,胃酸分泌抑制效果可能也会因人而异,这是由于参与PPI代谢的一种蛋白CYP-2C19,其编码基因在不同个体中具有基因多态性。但TAK-438并不主要由CYP2C19代谢,同时TAK-438对质子泵的抑制作用,无需酸的激活,该药以高浓度进入胃中,在首*次给药时,便能产生最*大的抑制效应,而且该效应可持续24小时。TAK-438在酸中稳定,而速效配方现成,无需优化配方设计(如肠溶包衣),药效起效剂量在不同患者中的差异并于不显著。基于这些优点,TAK-438有望成为一种新的治疗药物,解决当前酸相关疾病治疗中存在的问题。晓楠编辑整理。临床评价1,与传统质子泵抑制剂兰索拉唑相比,沃诺拉赞(Vonoprazan)是通过竞争性、可逆的抑制质子泵中的K+而起作用,临床和动物实验表明,沃诺拉赞比PPI或H2受体阻滞剂起效更快,升高pH的作用更强,能迅速缓解消化道症状,离解后酶活性恢复,不良反应少,数项临床试验均证实了,沃诺拉赞对于糜烂性食管炎、预防及治疗胃、十二指肠溃疡,作为一线治疗方案根除幽门螺杆菌等均有显著的治疗作用,疗效高于兰索拉唑,不良反应小。2,沃诺拉赞亲脂性高、解离常数高,在酸性环境下,不需要酸活化,即可起效。沃诺拉赞对质子泵的抑制作用无需酸的激活,以高浓度进入胃中,首*次给药便能产生最*大的抑制效应,且可持续24小时。沃诺拉赞在酸中稳定,能迅速升高胃内pH值,发挥抑酸效果。3,在治疗剂量时沃诺拉赞对其他的酶影响很小,对机体生理功能影响小,安全性好,更易耐受。传统PPI由CYP2C19代谢,而沃诺拉赞并不主要由CYP2C19代谢,药效及起效剂量在不同患者中的差异并不显著,能更好的满足患者的个体化用药方案。适应证治疗十二指肠溃疡、胃溃疡和反流性食管炎,低剂量阿司匹林引起的胃溃疡或复发性十二指肠溃疡。根除幽门螺杆菌,辅助治疗以下疾病:胃溃疡、十二指肠溃疡、胃MALT淋巴瘤、特发性血小板减少性紫癜、早期胃癌、幽门螺旋杆菌感染性胃炎。
产品类别:医药中间体
其他供应:
3-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)-5-(三氟甲基)苯胺 CAS:641571-11-1
3-(3-三氟甲基苯基)丙醇 CAS:78573-45-2
(S)-3-((2S,4R)-4-溴-4-((2S,4S)-四氢-4-异丙基-5-羰基呋喃-2-基)-2-异丙基丁酮基)-4-苄基恶唑烷酮-2-酮 ((2S,4S)-四氢-4-异丙基-5-羰基呋喃-2-基)-2-异丙基丁酮基)-4-苄基恶唑烷酮-2-酮
依托考昔杂质27 CAS:1352804-27-3
甲基1-C-[4-氯-3-[[4-[[(3S)-四氢-3-呋喃基]氧基]苯基]甲基]苯基]-ALPHA-D-吡喃葡萄糖苷 基]苯基]甲基]苯基]-ALPHA-D-吡喃葡萄糖苷
2-(1-金刚烷基)-4-溴苯甲醚 CAS:104224-63-7
外-托品-3-硫醇盐酸盐 CAS:1141886-66-9
雷迪帕维中间体 CAS:1441670-89-8
7-氟-6-硝基-4-羟基喹唑啉 CAS:162012-69-3
中文名:(R)-3-氨基哌啶二盐酸盐
CAS:334618-23-4
中文别名:R-3-氨基哌啶双盐酸盐;(R)-3-氨基哌啶二盐酸盐;R构型的3-氨基哌啶盐酸盐;(R)-(-)-3-氨基哌啶二盐酸盐,98%;3-氨基哌啶盐酸盐(订作1个月);-3-氨基哌啶二盐酸盐;-3-氨基哌啶双盐酸盐;利拉列汀中间体
英文名:(R)-3-Piperidinamine dihydrochloride
性质:(R)-3-氨基哌啶二盐酸盐的化学性质请参考维基百科相关介绍
用途:概述(R)-3-氨基哌啶双盐酸盐作为一手性化合物,是重要的化工及医药药物合成中间体,在化工及医药界有着重要的应用,是新型精细化工,低毒农药,高附加值医药以及化学助剂的重要中间体,医药界主要用来合成二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂,如曲格列汀,阿格列汀等糖尿病药物,市场需求量大,具有一定的研究意义。合成工艺(R)-3-氨基哌啶双盐酸盐主要有以下几种合成方法:1、以3-氨基吡啶为起始原料,经催化氢化还原得到外消旋的3-氨基哌啶,然后用手性试剂拆分,得到(R)-3-氨基哌啶,此方法收率较低,且在催化还原3-氨基吡啶时需要高压釜和价格昂贵的催化剂,实际操作中比较困难;2、以D-鸟氨酸盐酸盐为起始原料,在-78-45℃之间与二氯亚砜反应,再通过强碱性阴离子交换树脂得到(R)-3-氨基哌啶-2-酮粗品,纯化后通过LiAlH4还原成(R)-3-氨基哌啶,最*后成盐酸盐,此方法以手性原料鸟氨酸为起始原料,合成过程中会出现外消旋现象,同时鸟氨酸的价格昂贵,反应在深低温(-78℃)条件下进行,操作性较差,同时用到了容易爆炸的四氢铝锂,增加了操作成本;3、以烟酰胺为原料通过催化氢化还原,Boc保护,Hofman降解,手性拆分,脱保护成盐酸盐,此步反应条件较前几个路线较为温和,虽然在烟酰胺的催化氢化时条件较为苛刻,但是有很大的改进空间;4、以外消旋的3-哌啶甲酰胺为原料,通过细菌(Cupriavidussp.KNK-J915)将(S)-3-哌啶甲酰胺分解,得到(R)-3-哌啶甲酰胺,然后氨基的Boc保护,Hofman降解,脱保护成盐酸盐,此方法较为新颖,通过细菌(Cupriavidussp.KNK-J915)将S构型的异构体作为碳源分解而得到相反构型的R型异构体,但是细菌分解的分离工艺要求很高,操作成本大,目前暂时难以实现工业大规模生产;;
产品类别:医药中间体
卡格列净
中文名:卡格列净
CAS:32384-65-9
中文别名:2,3,4,6-四-O-三甲基硅基-D-葡萄糖酸内酯;2,3,4,6-四-O-三甲基硅基-D-葡萄糖酸内酯(坎格列净葡萄糖侧链);2,3,4,6-四-O-三甲基硅烷基-D-吡喃葡萄糖酸-1,5-内酯;卡格列净中间体KG-2;2,3,4,6-四-O-三甲基硅基-D-葡萄糖酸内酯(卡格列净中间体);2,3,4,6-四-O-三甲基硅基-D-葡萄糖酸内酯(达格列净中间体1);2,3,4,6-四-O-三甲基硅-D-吡喃葡萄糖酸-1,5-内酯;2,3,4,6-四-O-三甲基硅基-D-葡萄糖酸内酯95%
英文名:(3R,4S,5R,6R)-3,4,5-tris(triMethylsilyloxy)-6-((triMethylsilyloxy)Methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-one
性质:沸点;417℃ 密度;0.97 闪点;171℃
用途:原料药中间体
产品类别:医药中间体
富马酸沃诺拉赞(TAK-438,Vonoprazanfumarate)
中文名:富马酸沃诺拉赞(TAK-438,Vonoprazanfumarate)
CAS:1260141-27-2
中文别名:氟呐普拉赞;5-(2-氟苯基)-N-甲基-1-(3-吡啶基磺酰基)-1H-吡咯-3-甲胺富马酸盐(1:1);富马酸沃诺拉赞;氟呐普拉赞原料药;5-(2-氟苯基)-N-甲基-1-(3-吡啶基磺酰基)-1H-吡咯-3-甲胺富马酸盐TAK-438;富马酸沃诺普啶;沃诺拉赞富马酸盐;TAK-438工艺,中间体及其杂质
英文名:TAK-438
性质:富马酸沃诺拉赞(TAK-438,Vonoprazanfumarate)的化学性质请参考搜狗百科相关介绍
用途:抗胃酸药物富马酸沃诺拉赞(TAK-438,Vonoprazanfumarate)是武田制药与大冢制药合作推出的一种新型口服的抗胃酸药物。【注册分类】化药3.1类【适应症】用于糜烂性食管炎、胃溃疡、十二指肠溃疡的治疗。2014年2月28日武田制药向日本劳动卫生福利部(MHLW)提交了vonoprazan(TAK-438)的新药申请(NDA),此次新药申请的提交是基于III期临床试验的良好数据。武田制药在日本已开展了数个III期临床试验,旨在调查TAK-438用于糜烂性食管炎、胃溃疡、十二指肠溃疡、幽门螺杆菌根除适应证的疗效。在临床试验中,相比目前当道的质子泵抑制剂(PPIs),由于沃诺拉赞(TAK-438)不存在CYP2C19代谢,所以在临床试验中表现出较好的疗效:治疗胃溃疡/十二指肠溃疡、反流性食管炎、根除幽门螺杆等疗效均优于兰索拉唑,同时具有良好的耐受性和安全性。2014年12月26日富马酸沃诺拉赞(TAK-438,Vonoprazanfumarate)在日本获批上市(商品名为Takecab),用于酸相关疾病的治疗。与传统的不可逆质子泵抑制剂(如奥美拉唑、埃索美拉唑等)相比,富马酸沃诺拉赞(Takecab)具有以下优点:①起效迅速,第*1天给药就会达到最*大的抑酸效果;②口服给药,不受胃酸破坏影响,毋需做成肠溶给药形式;③对夜间酸突破现象有一定的改善做用。药理作用富马酸沃诺拉赞(TAK-438)属于钾离子(K+)竞争性酸阻滞剂(P-CAB),是一种可逆性质子泵抑制剂,本品进入人体后,在胃壁细胞泌酸的最*后步骤,通过抑制K+与H+-K+-ATP酶(质子泵)的结合,终止胃酸的分泌,达到抑酸效果,本品具有强劲、持久的抑制胃酸分泌作用。目前,在日本,质子泵抑制剂(PPIs)已被广泛处方用于酸相关疾病的一线治疗。但PPI并不总是能够提供足够的疗效,同时,胃酸分泌抑制效果可能也会因人而异,这是由于参与PPI代谢的一种蛋白CYP-2C19,其编码基因在不同个体中具有基因多态性。但TAK-438并不主要由CYP2C19代谢,同时TAK-438对质子泵的抑制作用,无需酸的激活,该药以高浓度进入胃中,在首*次给药时,便能产生最*大的抑制效应,而且该效应可持续24小时。TAK-438在酸中稳定,而速效配方现成,无需优化配方设计(如肠溶包衣),药效起效剂量在不同患者中的差异并于不显著。基于这些优点,TAK-438有望成为一种新的治疗药物,解决当前酸相关疾病治疗中存在的问题。晓楠编辑整理。临床评价1,与传统质子泵抑制剂兰索拉唑相比,沃诺拉赞(Vonoprazan)是通过竞争性、可逆的抑制质子泵中的K+而起作用,临床和动物实验表明,沃诺拉赞比PPI或H2受体阻滞剂起效更快,升高pH的作用更强,能迅速缓解消化道症状,离解后酶活性恢复,不良反应少,数项临床试验均证实了,沃诺拉赞对于糜烂性食管炎、预防及治疗胃、十二指肠溃疡,作为一线治疗方案根除幽门螺杆菌等均有显著的治疗作用,疗效高于兰索拉唑,不良反应小。2,沃诺拉赞亲脂性高、解离常数高,在酸性环境下,不需要酸活化,即可起效。沃诺拉赞对质子泵的抑制作用无需酸的激活,以高浓度进入胃中,首*次给药便能产生最*大的抑制效应,且可持续24小时。沃诺拉赞在酸中稳定,能迅速升高胃内pH值,发挥抑酸效果。3,在治疗剂量时沃诺拉赞对其他的酶影响很小,对机体生理功能影响小,安全性好,更易耐受。传统PPI由CYP2C19代谢,而沃诺拉赞并不主要由CYP2C19代谢,药效及起效剂量在不同患者中的差异并不显著,能更好的满足患者的个体化用药方案。适应证治疗十二指肠溃疡、胃溃疡和反流性食管炎,低剂量阿司匹林引起的胃溃疡或复发性十二指肠溃疡。根除幽门螺杆菌,辅助治疗以下疾病:胃溃疡、十二指肠溃疡、胃MALT淋巴瘤、特发性血小板减少性紫癜、早期胃癌、幽门螺旋杆菌感染性胃炎。
产品类别:医药中间体
其他供应:
3-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)-5-(三氟甲基)苯胺 CAS:641571-11-1
3-(3-三氟甲基苯基)丙醇 CAS:78573-45-2
(S)-3-((2S,4R)-4-溴-4-((2S,4S)-四氢-4-异丙基-5-羰基呋喃-2-基)-2-异丙基丁酮基)-4-苄基恶唑烷酮-2-酮 ((2S,4S)-四氢-4-异丙基-5-羰基呋喃-2-基)-2-异丙基丁酮基)-4-苄基恶唑烷酮-2-酮
依托考昔杂质27 CAS:1352804-27-3
甲基1-C-[4-氯-3-[[4-[[(3S)-四氢-3-呋喃基]氧基]苯基]甲基]苯基]-ALPHA-D-吡喃葡萄糖苷 基]苯基]甲基]苯基]-ALPHA-D-吡喃葡萄糖苷
2-(1-金刚烷基)-4-溴苯甲醚 CAS:104224-63-7
外-托品-3-硫醇盐酸盐 CAS:1141886-66-9
雷迪帕维中间体 CAS:1441670-89-8
7-氟-6-硝基-4-羟基喹唑啉 CAS:162012-69-3
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