2,4-二甲基-5-醛基-1H-吡咯-3-羧酸
中文名：2,4-二甲基-5-醛基-1H-吡咯-3-羧酸
CAS：253870-02-9
中文别名：2,4-二甲基-5-醛基-吡咯-3-羧酸;2,4-二甲基-5-醛基-1H-吡咯-3-羧酸;舒尼替尼中间体4;5-甲酰基-2,4-二甲基吡咯-3-羧酸;舒尼替尼中间体6;5-醛基-2,4-二甲基吡咯-3-羧酸;2,4-二甲基-5-醛基-1H-吡咯-3-羧;5-醛基-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-甲酸
英文名：5-Formyl-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxylic acid
性质：熔点;283°C(lit.) 形态 Solid 水溶解性;Slightly soluble in water. CAS 数据库 253870-02-9(CAS DataBase Reference)
用途：化学性质;黄色结晶
产品类别：医药中间体

富马酸沃诺拉赞（TAK-438,Vonoprazanfumarate）
中文名：富马酸沃诺拉赞（TAK-438,Vonoprazanfumarate）
CAS：1260141-27-2
中文别名：氟呐普拉赞;5-(2-氟苯基)-N-甲基-1-(3-吡啶基磺酰基)-1H-吡咯-3-甲胺富马酸盐(1:1);富马酸沃诺拉赞;氟呐普拉赞原料药;5-(2-氟苯基)-N-甲基-1-(3-吡啶基磺酰基)-1H-吡咯-3-甲胺富马酸盐TAK-438;富马酸沃诺普啶;沃诺拉赞富马酸盐;TAK-438工艺,中间体及其杂质
英文名：TAK-438
性质：富马酸沃诺拉赞（TAK-438,Vonoprazanfumarate）的化学性质请参考搜狗百科相关介绍
用途：抗胃酸药物富马酸沃诺拉赞（TAK-438,Vonoprazanfumarate）是武田制药与大冢制药合作推出的一种新型口服的抗胃酸药物。【注册分类】化药3.1类【适应症】用于糜烂性食管炎、胃溃疡、十二指肠溃疡的治疗。2014年2月28日武田制药向日本劳动卫生福利部（MHLW）提交了vonoprazan(TAK-438)的新药申请（NDA），此次新药申请的提交是基于III期临床试验的良好数据。武田制药在日本已开展了数个III期临床试验，旨在调查TAK-438用于糜烂性食管炎、胃溃疡、十二指肠溃疡、幽门螺杆菌根除适应证的疗效。在临床试验中，相比目前当道的质子泵抑制剂（PPIs），由于沃诺拉赞(TAK-438)不存在CYP2C19代谢，所以在临床试验中表现出较好的疗效：治疗胃溃疡/十二指肠溃疡、反流性食管炎、根除幽门螺杆等疗效均优于兰索拉唑，同时具有良好的耐受性和安全性。2014年12月26日富马酸沃诺拉赞（TAK-438,Vonoprazanfumarate）在日本获批上市（商品名为Takecab），用于酸相关疾病的治疗。与传统的不可逆质子泵抑制剂（如奥美拉唑、埃索美拉唑等）相比，富马酸沃诺拉赞（Takecab）具有以下优点：①起效迅速，第*1天给药就会达到最*大的抑酸效果；②口服给药，不受胃酸破坏影响，毋需做成肠溶给药形式；③对夜间酸突破现象有一定的改善做用。药理作用富马酸沃诺拉赞(TAK-438)属于钾离子（K+）竞争性酸阻滞剂（P-CAB）,是一种可逆性质子泵抑制剂，本品进入人体后，在胃壁细胞泌酸的最*后步骤，通过抑制K+与H+-K+-ATP酶（质子泵）的结合，终止胃酸的分泌，达到抑酸效果，本品具有强劲、持久的抑制胃酸分泌作用。目前，在日本，质子泵抑制剂（PPIs）已被广泛处方用于酸相关疾病的一线治疗。但PPI并不总是能够提供足够的疗效，同时，胃酸分泌抑制效果可能也会因人而异，这是由于参与PPI代谢的一种蛋白CYP-2C19，其编码基因在不同个体中具有基因多态性。但TAK-438并不主要由CYP2C19代谢，同时TAK-438对质子泵的抑制作用，无需酸的激活，该药以高浓度进入胃中，在首*次给药时，便能产生最*大的抑制效应，而且该效应可持续24小时。TAK-438在酸中稳定，而速效配方现成，无需优化配方设计（如肠溶包衣），药效起效剂量在不同患者中的差异并于不显著。基于这些优点，TAK-438有望成为一种新的治疗药物，解决当前酸相关疾病治疗中存在的问题。晓楠编辑整理。临床评价1，与传统质子泵抑制剂兰索拉唑相比，沃诺拉赞（Vonoprazan）是通过竞争性、可逆的抑制质子泵中的K+而起作用，临床和动物实验表明，沃诺拉赞比PPI或H2受体阻滞剂起效更快，升高pH的作用更强，能迅速缓解消化道症状，离解后酶活性恢复，不良反应少，数项临床试验均证实了，沃诺拉赞对于糜烂性食管炎、预防及治疗胃、十二指肠溃疡，作为一线治疗方案根除幽门螺杆菌等均有显著的治疗作用，疗效高于兰索拉唑，不良反应小。2，沃诺拉赞亲脂性高、解离常数高，在酸性环境下，不需要酸活化，即可起效。沃诺拉赞对质子泵的抑制作用无需酸的激活，以高浓度进入胃中，首*次给药便能产生最*大的抑制效应，且可持续24小时。沃诺拉赞在酸中稳定，能迅速升高胃内pH值，发挥抑酸效果。3，在治疗剂量时沃诺拉赞对其他的酶影响很小，对机体生理功能影响小，安全性好，更易耐受。传统PPI由CYP2C19代谢，而沃诺拉赞并不主要由CYP2C19代谢，药效及起效剂量在不同患者中的差异并不显著，能更好的满足患者的个体化用药方案。适应证治疗十二指肠溃疡、胃溃疡和反流性食管炎，低剂量阿司匹林引起的胃溃疡或复发性十二指肠溃疡。根除幽门螺杆菌，辅助治疗以下疾病：胃溃疡、十二指肠溃疡、胃MALT淋巴瘤、特发性血小板减少性紫癜、早期胃癌、幽门螺旋杆菌感染性胃炎。
产品类别：医药中间体

(S)-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉
中文名：(S)-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉
CAS：118864-75-8
中文别名：琥珀酸索非那新中间体F;(S)-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉窗体底端;(S)-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉;(R)-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉对照品;(S)-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉(索菲那新中间体)10G;(S)-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉;索非那新中间体十;1S-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉
英文名：(1S)-1-Phenyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline
性质：(S)-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉的化学性质请参考安吉耐相关介绍
用途：应用;(S)-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉可用于制备索非那新。琥珀酸索利那新（Solifenacin;Succinate），CAS号242478-38-2，化学名1-氮杂双环[2.2.2]辛烷-8-基-(1S)-1-苯基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-甲酸酯丁二酸盐，是日本Astellas公司研发的选择性毒蕈碱M3受体拮抗剂，2004年首*次在荷兰、德国、英国及丹麦上市，2009年在中国上市，迄今已在全球50多个国家和地区上市销售，已成为欧洲、美国和日本市场膀胱过度活动症（OAB）治疗的重要药物，受到多个权威机构和指南的推荐。其制备如下：采用(S)-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉（I）在有机碱（弱碱）条件下与三光气反应缩合得到(S)-1-苯基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-甲酰氯(II),化合物II可不经分离，通过一锅法直接在有机碱催化下加热，与(R)-3-奎宁环醇进行缩合反应，得到索利那新（III），再与琥珀酸成盐制得琥珀酸索利那新（IV）。合成向L-酒石酸1726mg(11.5mmol，1当量)、甲醇10mL形成的溶液中滴加消旋体1-苯基-1，2，3，4-四氢异喹啉（消旋体原料）2750mg（化学纯度87.4质量％，11.5mmol）的甲醇溶液10mL，冷却至5℃，析出晶体。搅拌1小时，然后减压过滤除去析出的(R)-1-苯基-1，2，3，4-四氢异喹啉/L-酒石酸的盐的晶体(R型酒石酸盐的晶体)。测定得到的母液中的(S)-1-苯基-1，2，3，4-四氢异喹啉S型原料的光学纯度，为83％e.e.。向其中加入水20mL，减压蒸馏除去甲醇。向得到的溶液(19.65g)中加入30质量％氢氧化钠水溶液直至pH12，析出晶体。冷却至5℃，搅拌30分钟，然后减压过滤晶体，用水20mL清洗，真空干燥得到(S)-1-苯基-1，2，3，4-四氢异喹啉(S型原料)的白色晶体(S)-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉（1092mg，化学纯度93质量％，4.83mmol，收率42摩尔％，光学纯度82％e.e.）。
产品类别：医药中间体

其他品种：
DOLUTEGRAVIR中间体 CAS：1335210-23-5
1-(2,2-二甲氧基乙基)-3-(苄氧基)-4-氧代-1,4-二氢吡啶-2,5-二羧酸二甲酯
司拉克丁 CAS：220119-17-5
加替环内酯 CAS：112811-71-9
4-溴吡唑 CAS：2075-45-8
(R)-3-Boc-氨基哌啶 CAS：309956-78-3
(R)-3-羟基吡咯*烷盐酸盐 CAS：104706-47-0
(S)-5-甲氧基-1,2,3,4-四氢-N-丙基-2-萘胺(罗替戈汀) CAS：101403-24-1
4-溴吡唑 CAS：2075-45-8