依鲁替尼
中文名：依鲁替尼
CAS：936563-96-1
中文别名：依鲁替尼(PCI-32765);IBRUTINIB(PCI-32765);PCI32765;1-[(3R)-3-[4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-1-基]-1-哌啶基]-2-丙烯-1-酮;IBRUTINIB;伊鲁替尼;伊布鲁替尼;依鲁替尼;伊布替尼
英文名：Ibrutinib
性质：密度;1.34
用途：布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂依鲁替尼是布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，用于治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）和套细胞淋巴瘤（MCL）。MCL和CLL均属于B细胞非霍奇金淋巴瘤，具有难治愈性和易复发性，常用的化学免疫疗法不具备靶向性，常发生3或4级不良反应。依鲁替尼可与B淋巴细胞形成、分化、信息传递和生存所必需的BTK靶向性结合，不可逆地抑制BTK的活性，有效抑制肿瘤细胞的增殖和存活；且口服后吸收迅速，1～2h达最*大血药浓度，不良反应属于1或2级，将成为治疗CLL和MCL的新选择。2013年11月13日，美国食品药品管理局（FDA)加速批准了Pharmacyclics公司和美国强生的Imbruvica（通用名：Ibrutinib，依鲁替尼）上市，用于治疗一种罕见的侵袭性血癌——套细胞淋巴瘤（MCL）。依鲁替尼(Ibrutinib)是一种口服的布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂类首创新药，于2013年2月被FDA授予突破性治疗药物资格，并分别于2013年11月13日和2014年2月12日批准为MCL和CLL的治疗药物。该药通过与靶蛋白Btk活性位点半胱氨酸残基（Cys-481）选择性地共价结合,不可逆性地抑制BTK,从而有效地阻止肿瘤从B细胞迁移到适应于肿瘤生长环境的淋巴组织。晓楠编辑整理。慢性淋巴细胞白血病（CLL）和套细胞淋巴瘤（MCL）慢性淋巴细胞白血病（chroniclymphocyticleukemia，CLL）是因形态成熟的淋巴细胞不能够正常凋亡，反而在淋巴组织中克隆性增殖而引发的一种慢性血液系统恶性肿瘤。CLL有一定的家族遗传性，属于B细胞非霍奇金淋巴瘤（non-Hodgkin’slymphoma，NHL）中较常见的一种。套细胞淋巴瘤（mantlecelllymphoma，MCL）是一种罕见的B细胞NHL，约占全部NHL的5%～10%，兼具恶性淋巴瘤的难治愈性及侵袭性。MCL不易诊断，约85%的患者确诊时已处于Ⅲ～Ⅳ期；且易复发，是远期生存率最*低的亚型淋巴瘤。临床上常表现为高热乏力、脾脏和淋巴结肿大、胃肠道累及和对神经系统的浸润。目前CLL的一线治疗方案是FCR方案，即氟达拉滨（F）、环磷酰胺（C）和利妥昔单抗（R）三者联合治疗的方案，该方案有一定疗效，但无疾病进展生存率为38%，3或4级不良反应时有发生。MCL常选用蒽环类或含大剂量阿糖胞苷的药物，然而对常规化疗药大多不敏感，虽然已有较多药物用于治疗，但患者的总生存期并没有明显延长[5]；尽管也采用药物与单抗联合化疗的方案治疗MCL，但毒性较大，感染发生率约为14%，3～4级不良反应发生率高达87%。因此，可行的治疗方案和高效安全的药物有待推出。
产品类别：医药中间体

(S)-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉
中文名：(S)-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉
CAS：118864-75-8
中文别名：琥珀酸索非那新中间体F;(S)-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉窗体底端;(S)-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉;(R)-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉对照品;(S)-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉(索菲那新中间体)10G;(S)-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉;索非那新中间体十;1S-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉
英文名：(1S)-1-Phenyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline
性质：(S)-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉的化学性质请参考安吉耐相关介绍
用途：应用;(S)-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉可用于制备索非那新。琥珀酸索利那新（Solifenacin;Succinate），CAS号242478-38-2，化学名1-氮杂双环[2.2.2]辛烷-8-基-(1S)-1-苯基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-甲酸酯丁二酸盐，是日本Astellas公司研发的选择性毒蕈碱M3受体拮抗剂，2004年首*次在荷兰、德国、英国及丹麦上市，2009年在中国上市，迄今已在全球50多个国家和地区上市销售，已成为欧洲、美国和日本市场膀胱过度活动症（OAB）治疗的重要药物，受到多个权威机构和指南的推荐。其制备如下：采用(S)-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉（I）在有机碱（弱碱）条件下与三光气反应缩合得到(S)-1-苯基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-甲酰氯(II),化合物II可不经分离，通过一锅法直接在有机碱催化下加热，与(R)-3-奎宁环醇进行缩合反应，得到索利那新（III），再与琥珀酸成盐制得琥珀酸索利那新（IV）。合成向L-酒石酸1726mg(11.5mmol，1当量)、甲醇10mL形成的溶液中滴加消旋体1-苯基-1，2，3，4-四氢异喹啉（消旋体原料）2750mg（化学纯度87.4质量％，11.5mmol）的甲醇溶液10mL，冷却至5℃，析出晶体。搅拌1小时，然后减压过滤除去析出的(R)-1-苯基-1，2，3，4-四氢异喹啉/L-酒石酸的盐的晶体(R型酒石酸盐的晶体)。测定得到的母液中的(S)-1-苯基-1，2，3，4-四氢异喹啉S型原料的光学纯度，为83％e.e.。向其中加入水20mL，减压蒸馏除去甲醇。向得到的溶液(19.65g)中加入30质量％氢氧化钠水溶液直至pH12，析出晶体。冷却至5℃，搅拌30分钟，然后减压过滤晶体，用水20mL清洗，真空干燥得到(S)-1-苯基-1，2，3，4-四氢异喹啉(S型原料)的白色晶体(S)-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉（1092mg，化学纯度93质量％，4.83mmol，收率42摩尔％，光学纯度82％e.e.）。
产品类别：医药中间体

5-羟甲基噻唑
中文名：5-羟甲基噻唑
CAS：38585-74-9
中文别名：5-(羟基甲基)噻唑;5-羟甲基噻唑10G;5-噻唑甲醇;5-羟甲基噻唑;噻唑-5-甲醇;5-羟甲基噻唑(利托那韦中间体)
英文名：5-Hydroxymethylthiazole
性质：沸点;95-96°C 0,02mm 密度;1.32 折射率;1.5670 to 1.5710 CAS 数据库 38585-74-9(CAS DataBase Reference)
用途：化学性质;淡黄色油状液体用途;医药中间体用途;用作药物利托那韦中间体
产品类别：医药中间体

整条生产线：
(2-氯-5-碘苯基)[4-[[(3S)-四氢-3-呋喃基]氧基]苯基]甲酮 CAS：915095-87-3
甲基1-C-[4-氯-3-[[4-[[(3S)-四氢-3-呋喃基]氧基]苯基]甲基]苯基]-ALPHA-D-吡喃葡萄糖苷 基]苯基]甲基]苯基]-ALPHA-D-吡喃葡萄糖苷
2-(1-金刚烷基)-4-溴苯甲醚 CAS：104224-63-7